對嘧啶核苷進行修飾產生具有抵抗HIV潛力的化合物

　　HIV/AIDS流行病已存在將近40年了。科學家們每年都會發布一些開創性研究的好消息，這有助減輕這一禍害。在一項新的研究中，來自美國紐約市立學院的研究人員開發出一種新的方法來快速地獲得可能抑制導致獲得性免疫缺乏綜合征（AIDS，俗稱艾滋病）的人免疫缺陷病毒（HIV）的新分子。相關研究結果近期發表在Organic and Biomolecular Chemistry期刊上，論文標題為“Facile functionalization at the C4 position of pyrimidine nucleosides via amide group activation with (benzotriazol-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate (BOP) and biological evaluations of the products”。

　　由紐約市立學院化學與生物化學系副主任Mahesh K. Lakshman和博士生Hari Akula領導的這項研究著重關注對核苷的修飾。核苷是所有有機體中的遺傳物質的構成組分，因此它們具有巨大的潛力作為抗病毒試劑。

　　快速地修飾天然核苷的能力是開發潛在的藥物試劑的關鍵。這可能產生各種各樣的化合物，隨后對它們進行測試以便深入了解它們的結構對生物活性的影響。Lakshman說，“對嘧啶核苷（包括疊氮胸苷）進行修飾就屬于這種情況。疊氮胸苷（zidovudine, AZT）是一種用于控制HIV感染的藥物。”

　　在這種情形下，Lakshman和Akula開發出一種簡單而又快速地制備新的嘧啶核苷類似物的方法。AZT就屬于嘧啶核苷類似物。這種方法是通過修飾AZT本身進行的。通過與來自比利時魯汶大學雷加醫學研究所的研究人員合作，他們鑒定出幾種新的化合物有效地抵抗毒性更強的HIV-1，以及不那么常見的致病性較差的HIV-2。

　　根據位于日內瓦的聯合國艾滋病規劃署（UNAIDS）的統計，自從這種流行病開始以來，截至2015年，在全世界估計有0.35億人死于艾滋病相關的疾病。

　　然而，在開發出抗逆轉錄病毒療法之后，HIV感染不再被認為死刑。因此，UNAIDS估計在全世界，有0.18億多人是HIV攜帶者。