葉含二萜類：
穿心蓮內酯0.6%，14-去氧穿心蓮內酯0.15%，新穿心蓮內酯0.05%，14-去氧穿心蓮內酯-19-β-D-葡萄糖甙即14-去氧穿心蓮內酯甙即3α-羥基穿心蓮潘林內酯甙0.03%，14-去氧-12-甲氧基穿心蓮內酯0.001%，穿心蓮潘林內酯0.03%
黃酮類：木蝴蝶素A，漢黃芩素多酚類：咖啡酸，綠原酸及二咖啡酰硅寧酸混合物。
根含黃酮類：穿心蓮黃酮，5，2-二羥基-7，8-二甲氧基黃酮，3-O-甲基魏穿心蓮黃素即5-羥基-7，8，2，3-四甲基黃酮，芹菜素-4，7-二甲醚，5-羥基-7，8-二甲氧基黃烷酮，5-羥基-3，7，8，2-四甲氧基黃酮，5-羥基-7，8-二甲氧基黃酮，穿心蓮黃酮甙A、B、C、D、E及、F，還含α-谷甾醇。
地上部分含二萜類：穿心蓮新甙甙元，14-去氧穿心蓮內酯甙，穿心蓮內酯甙即穿心蓮內酯-19-β-D-葡萄糖甙，穿心蓮內酯，新穿心蓮內酯，14-去氧-11，12-去氫穿心蓮內酯，14-去氧穿心蓮內酯。
全草含有二萜類：穿心蓮內酯，14-去氧代-11-穿心蓮內酯,14-去氧-11，12-去氫穿心蓮內酯，14-去氫穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯。此外，尚含香荊芥酚，丁香油酚，肉豆蔻酸，三十一烷及三十三烷。
本品乙醇浸出液，加等量堿性2% 3,5－二硝基苯甲酸試劑，即顯紫紅色（內酯反應）。
含量測定
取本品粉末0.5g[同時另取本品粉末測定水分（附錄ⅨH第一法）]，精密稱定，加乙醇30ml，浸泡30分鐘，超聲處理30分鐘，濾過，殘渣用適量乙醇洗滌3次，洗液并入濾液中，蒸干，殘渣加無水乙醇使溶解，轉移至5ml量瓶中，加無水乙醇至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另取脫水穿心蓮內酯、穿心蓮內酯對照品適量，精密稱定，加無水乙醇分別制成每1ml各含1mg 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄ⅥB）試驗，精密吸取供試品溶液2～4μl 、上述兩種對照品溶液1μl與3μl，分別交叉點于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠GF254 薄層板上，以氯仿－醋酸乙酯-甲醇（4:3：0.4）為展開劑，展開，取出，晾干，照薄層色譜法（附錄ⅥB薄層掃描法）進行掃描，脫水穿心蓮內酯波長：λs=263nm,λR=370nm ，穿心蓮內酯波長：λs=228nm,λR=370nm 測量供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值，計算，即得。
按干燥品計算，含脫水穿心蓮內酯（C20H28O4）和穿心蓮內酯（C20H30O5）的總量不得少于0.80%
藥代動力學
體內過程：以35S標記的穿心蓮內脂亞硫酸氫鈉加成物給大鼠靜脈注射后，血中濃度很快下降，可迅速透過血腦屏障出現于中樞神經系統各部位，在脊髓中含量最高；在各臟器的分布，于注射后2小時以腎臟蓄積程度為最高，注射后6小時則以直腸蓄積程度為最高，主要以原形從尿排出，生物半衰期為2小時。以35S標記的穿心蓮內酯亞硫酸氫鈉加成物靜脈注射大鼠后，血中含量下降很快，可迅速透過血腦屏障而出現于中樞神經系統各部位，以脊髓中含量最高，呈明顯的下行性定位。各臟器則以腎臟為最高，6小時后則以直腸為最高。主要以原形經尿迅速排泄。用3H-穿心蓮內酯對小鼠的實驗表明，當每只小鼠靜脈注射0.33mg后，3H-穿心蓮內酯在小鼠體內分布迅速，但消除較慢，分布速率常數a為0.189分鐘，消除速率常數B為0.0026分鐘。每只小鼠灌胃0.66mg，吸收分布也很迅速，于30.75分鐘即達吸收高峰，血液的峰濃度為 16μg/ml，利用率為44.06%。藥物破吸收后迅速進入臟器，胃、小腸于30分鐘，其余臟器于60分鐘達最高濃度，以膽、胃、肝、小腸的放射性為最強，子宮、腎、卵巢，肺次之，直腸、脾、心、腦等較低。此后各臟器放射性逐漸下降，但于48小時時各臟器仍有一定的放射性，此時各相當于峰濃度：心為11.1%，肝5.6%，脾14.9%，肺10.9%，腎7.9%，腦20.9%，小腸3.2%，直腸8.6%，子宮5.1%，卵巢5.1%。灌胃藥物后24小時從尿糞中排出89.7%，48小時排出94.25%，其中尿為48.97%，糞為45.28%。經尿及肝的薄層分析，發現其中所含3H-穿心蓮內酯僅占11%及10%，其余87%（尿）或77%（肝）為代謝后形成的脂溶性物質。脫水穿心蓮內酯二琥珀酸半酯單鉀鹽（DASK）100mg/kg靜脈注射給藥后的藥時曲線符合開放性二室模型，分布相很短。150mg/kg肌肉注射后所得藥時曲線符合一室模型，吸收較快而完全，肌肉注射后24小時內DASK原形物尿中僅排出24.9±18.1%。