1、妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥可能導致胎兒畸形，陰道用藥也應注意。用藥后女胎可發生生殖道異常，青春期患陰道腺病，罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌；男胎女性化，睪丸發育不良。雌激素可經乳腺進入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。
2、下列情況應禁用：①已知或懷疑患有乳腺癌，用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外；②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤；③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞；④過去使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外；⑤有膽汁郁積性黃疸史；⑥未明確診斷的陰道不規則流血。
3、下列疾患雌激素應慎用：①哮喘；②心功能不全；③巔癇；④精神抑郁：⑤偏頭痛；⑥腎功能不全，雌激素可使水潴留加劇；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨腦血管疾患；⑩冠狀動脈疾患；⑩子宮內膜異位癥；⑩膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結石；⑩肝功能異常；⑩血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質疾患；⑩高血壓；⑩妊娠時黃疸或黃疸史，雌激素有促使肝損復發的危險性；⑩急性、間歇性或復雜性肝的紫質癥；⑩腎功能異常；⑩甲狀腺疾患；⑩子宮肌瘤。肝腎病患者及孕婦禁用。