現臨床應用的抗心律失常藥物已近50余種，至今還沒有統一的分類標準。大多數學者同意根據藥物對心臟的不同作用原理將抗心律失常藥物分以下四類，以指導臨床合理用藥，其中Ⅰ類藥又分為A、B、C三個亞類。
（1）Ⅰ類 即鈉通道阻滯藥。1）ⅠA類 適度阻滯鈉通道，屬此類的有奎尼丁等藥。2）ⅠB類 輕度阻滯鈉通道，屬此類的有利多卡因等藥。3）ⅠC類 明顯阻滯鈉通道，屬此類的有普羅帕酮等藥。
（2）Ⅱ類 為β腎上腺素受體阻斷藥，因阻斷β受體而有效，代表性藥物為普萘洛爾。
（3）Ⅲ類 是選擇地延長復極過程的藥物，屬此類的有胺碘酮。
（4）Ⅳ類 即鈣通道阻滯劑。它們阻滯鈣通道而抑制Ca內流，代表性藥有維拉帕米。
長期服用抗心律失常藥均有不同程度的副作用，嚴重的可引起室性心律失常或心臟傳導阻滯而致命。因此，臨床應用時應嚴格掌握適應證，注意不良反應，以便隨時應急。