本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0～10%。口服1～2小時血藥濃度可達峰值，但4～6小時后血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2為0.5～1.6小時，慢乙酰化者為2～5小時，肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無活性代謝產物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可被部分結合。本品主要經腎排泄（約70%），在24小時內排出，大部分為無活性代謝物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者為63%。快乙酰化者尿液中7%的異煙肼呈游離或結合型，而慢乙酰化者則為37%。本品易通過血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經血液透析與腹膜透析清除。