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  • 發布時間:2024-06-24 17:00 原文鏈接: 微丸制備的輔料介紹

    微丸的輔料 制備微丸所用輔料主要有阻滯劑、粘合劑、薄膜材料、增塑劑及致孔劑等。 

    1 蠟質及不溶性骨架材料 這類輔料主要有乙基纖維素(EC),PVC,聚丙烯聚硅氧烷等。蠟類有蜂蠟、蓖麻蠟、氫化植物油、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、甘油一(二、三)硬脂酸蠟和十八醇等。Zhou等。

    2 熔融粘合劑 主要用于熔融法制粒,這類粘合劑有蠟類、聚乙二醇(PEG)、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。 

    3 薄膜材料 

    3.1 腸溶衣材料 主要有蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、丙烯酸樹脂(Eudragit)等。CAP在pH大于6時溶解。Eudragit應用較為廣泛,它可分為E,L,S,RL,RS,E30D,L30D等類型,E型在pH值小于1的介質中溶解;L型和S型分別在pH6和pH7以上的介質中溶解;E30D型在酸堿中均不溶解,但具有滲透性;L30D型在pH6以上的小腸液中溶解。國內產品Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ號丙烯酸樹脂分別與國外產品Eudragit L30D,L,S相當。 

    3.2 水溶性材料 聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素(HPMC)等。 

    3.3 不溶于水的材料 乙基纖維素(EC)、乙酸纖維素、丙酸纖維素、乙酸丙酸纖維素等。 

    3.4 水分散體薄膜包衣材料 常用有丙烯酸樹脂水分散體、乙基纖維素偽膠乳、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)膠乳、聚苯二甲酸醋酸乙烯脂(PVAP)水分散體、醋酸琥珀酸羥丙基甲基纖維素水分散體(HPMCAS)等。如Dyer等研究了水分散體包衣材料對布洛芬釋藥速率的影響,發現這些水分散體可延緩藥物釋放。 

    4 增塑劑 

    4.1 水溶性增塑劑 丙二醇、甘油、聚乙二醇(PEG)等。 

    4.2  非水溶性增塑劑 甘油三醋酸酯、乙酰單甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯、蓖麻油等。

    5 致孔劑 主要有親水性液狀載體(甘油、PEG200);電解質(NaCl,KCl,Na2SO4等);糖類(乳糖,果糖,蔗糖,甘露糖);表面活性劑(聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉等);高分子( PEG,PVP);微晶纖維素;少量親水凝膠(HPMC(3或5CPS)、CMC、西黃蓍膠),成泡劑(碳酸鹽,碳酸氫鹽等)。 

    2000年12月13日,國家藥品監督管理局正式批準上海愛的發制藥有限公司生產藥物緩釋微丸,這標志著我國緩釋微丸進入大工業生產的階段。緩控釋微丸以其釋藥速率受生理因素影響小、可進行多種成分的配伍及制備工藝的程序化、可控化等特有的優點受到人們的關注,成為口服緩控釋制劑的發展方向,隨著研究的深入及設備的完善,緩釋微丸將有更廣闊的前景。

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