激素的生理作用雖然非常復雜，但是可以歸納為五個方面：
第一，通過調節蛋白質、糖和脂肪等三大營養物質和水、鹽等代謝，為生命活動供給能量，維持代謝的動態平衡。
第二，促進細胞的增殖與分化，影響細胞的衰老，確保各組織、各器官的正常生長、發育，以及細胞的更新與衰老。例如生長激素、甲狀腺激素、性激素等都是促進生長發育的激素。
第三，促進生殖器官的發育成熟、生殖功能，以及性激素的分泌和調節，包括生卵、排卵、生精、受精、著床、妊娠及泌乳等一系列生殖過程。
第四，影響中樞神經系統和植物性神經系統的發育及其活動，與學習、記憶及行為的關系。
第五，與神經系統密切配合調節機體對環境的適應。
上述五方面的作用很難截然分開，而且不論哪一種作用，激素只是起著信使作用，傳遞某些生理過程的信息，對生理過程起著加速或減慢的作用，不能引起任何新的生理活動。
性激素只對一定的組織或細胞（稱為靶組織或靶細胞）發揮特有的作用。人體的每一種組織、細胞，都可成為這種或那種激素的靶組織或靶細胞。而每一種激素，又可以選擇一種或幾種組織、細胞作為本激素的靶組織或靶細胞。如生長激素可以在骨骼、肌肉、結締組織和內臟上發揮特有作用，使人體長得高大粗壯。但肌肉也充當了雄激素、甲狀腺素的靶組織。
性激素在分子水平上的作用方式，與其他甾體激素一樣，進入細胞后與特定的受體蛋白結合，形成激素-受體復合物，然后結合于細胞核，作用于染色質，影響DNA的轉錄活動，導致新的、或增加已有的蛋白質的生物合成，從而調控細胞的代謝、生長或分化。性激素為小分子物質，具有脂溶性，主要通過自由擴散(被動運輸)進入細胞內，與胞漿受體結合，形成激素-胞漿受體復合物，通過構象變化和熱休克蛋白解離獲得進入細胞核內的能力，并由胞漿轉移至核內，激素與核內受體結合，形成激素-核受體復合物，從而激發DNA的轉錄過程，生成特異mRNA，然后進入胞漿，在核糖體內翻譯形成蛋白質，發揮生物效應。
女性激素4項
性激素的高度專一性包括組織專一性和效應專一性。前者指激素作用于特定的靶細胞、靶組織、靶器官。后者指激素有選擇地調節某一代謝過程的特定環節。例如，胰高血糖素、腎上腺素、糖皮質激素都有升高血糖的作用，但胰高血糖素主要作用于肝細胞，通過促進肝糖原分解和加強糖異生作用，直接向血液輸送葡萄糖；腎上腺素主要作用于骨骼肌細胞，促進肌糖原分解，間接補充血糖；糖皮質激素則主要通過刺激骨骼肌細胞，使蛋白質和氨基酸分解，以及促進肝細胞糖異生作用來補充血糖。激素的作用是從激素與受體結合開始的。靶細胞介導激素調節效應的專一性激素結合蛋白，稱為激素受體。受體一般是糖蛋白，有些分布在靶細胞質膜表面，稱為細胞表面受體；有些分布在細胞內部，稱為細胞內受體，如甲狀腺素受體。
男性激素4項
極高的效率性激素與受體有很高的親和力，因而性激素可在極低濃度水平與受體結合，引起調節效應。性激素在血液中的濃度很低，一般蛋白質激素的濃度為10-10－10-12mol/L，其他激素在10-6－10-9mol/L。而且激素是通過調節酶量與酶活發揮作用的，可以放大調節信號。激素效應的強度與激素和受體的復合物數量有關，所以保持適當的激素水平和受體數量是維持機體正常功能的必要條件。例如，胰島素分泌不足或胰島素受體缺乏，都可引起糖尿病。
多層次調控內分泌的調控是多層次的。下丘腦是內分泌系統的最高中樞，它通過分泌神經激素，即各種釋放因子（RF）或釋放抑制因子（RIF）來支配垂體的激素分泌，垂體又通過釋放促激素控制甲狀腺、腎上腺皮質、性腺、胰島等的激素分泌。相關層次間是施控與受控的關系，但受控者也可以通過反饋機制反作用于施控者。如下丘腦分泌促甲狀腺素釋放因子（TRF），刺激垂體前葉分泌促甲狀腺素（TSH），使甲狀腺分泌甲狀腺素。當血液中甲狀腺素濃度升高到一定水平時，甲狀腺素也可反饋抑制TRF和TSH的分泌。激素的作用不是孤立的。內分泌系統不僅有上下級之間控制與反饋的關系，在同一層次間往往是多種激素相互關聯地發揮調節作用。激素之間的相互作用，有協同，也有拮抗。例如，在血糖調節中，胰高血糖素等使血糖升高，而胰島素則使血糖下降。他們之間相互作用，使血糖穩定在正常水平。對某一生理過程實施正反調控的兩類激素，保持著某種平衡，一旦被打破，將導致內分泌疾病。激素的合成與分泌是由神經系統統一調控的。