我國抗乙肝病毒新藥獲準進入臨床研究

　　中科院上海藥物研究所研究員領南發俊、左建平銜研制的非核苷類抗乙肝病毒(HBV)1.1類新藥——異噻氟定及其膠囊，歷時7年艱苦的研發工作，于本月獲得國家食品藥品監督管理局頒發的臨床試驗批件，同意進行Ⅰ期臨床試驗。

　　據介紹，異噻氟定是基于多樣性導向的類天然產物化合物庫的合成策略，通過對海洋天然產物Leucamide A罕見的雙雜串聯結構單元進行多樣性合成，并經深入系統的構效關系研究，獲得的具有全新結構的非核苷類抗乙肝病毒候選藥物。目前該藥物已申請了中國、歐洲、美國、日本等8個國家和地區的發明ZL保護。

　　現有研究表明，該藥物抗病毒作用機理新穎，能誘導HBV核心蛋白異常組裝，形成不含病毒核酸的空泡核殼體;且藥效顯著，與目前抗乙肝病毒作用最強的陽性對照藥拉米夫定的抗病毒作用相當。更為重要的是，異噻氟定不僅強烈抑制野生型病毒株的HBV-DNA復制，而且對拉米夫定耐藥病毒株的HBV-DNA同樣具有強烈的抑制作用，將為臨床出現的核苷類藥物耐受乙肝病人提供新的治療希望。

　　異噻氟定的研發受到“十一五”重大專項“重大新藥創制”新藥臨床前研究的資助，并經過專家評估順利進入“十二五”重大專項的滾動支持。上海藥物所已將該科技成果與其他新藥成果一起同資本市場相結合，與張江科技投資公司共同注冊成立“上海海和藥物研究開發有限公司”。該品種的后續臨床研究工作已由海和公司的研發管理團隊接手，負責項目的組織推進工作。

　　專家認為，由于該品種具有全新的化合物結構和新穎的作用機理，一旦臨床研究療效顯著，將有望成為上海藥物所具有國際影響力的一類創新新藥。