紫杉醇（taxol）是最著名的二萜生物堿類化合物之一，因其新穎的化學結構、獨特的作用機制、確切的抗癌活性和嚴重的資源不足引起了科學家們的極大興趣，全球范圍內曾有40多個課題組開展紫杉醇的全合成研究。近期，南方科技大學科研團隊通過21步高效簡潔地實現了紫杉醇的不對稱全合成，這是截至目前國際上最短的紫杉醇全合成路線，相關成果發表在《美國化學會雜志》（Journal of the American Chemical Society）上，標題為“Asymmetric Total Synthesis of Taxol”。
以往報道的紫杉醇全合成路線存在著步驟較長、總收率較低等問題，亟需更加簡潔高效的全合成方法，以便快速、多樣性地構建紫杉醇類化合物庫。這項研究中，科研人員采用二碘化釤介導的頻哪醇偶聯反應的關鍵策略，首次在分子的底部成功合成挑戰性很大的八元環。此外，該研究發展了光照條件下仿生的單線態氧氣的烯反應構建C4-C20環外雙鍵與C5-羥基，發明了一鍋法C2-位苯甲酸酯合成/引入C13位側鏈的串聯反應。這些新發展的反應極大提高了合成效率。
這項研究采用匯聚式的多樣性合成策略，所有的中間體都是新的化合物，為開發更優秀的紫杉烷類抗腫瘤藥物提供了物質基礎，為開發高效低毒的抗癌藥物提供了新的機遇。
論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jacs.1c09637#
通過人造材料，進行與自然界光合作用相似的化學反應，利用陽光、二氧化碳和水生成人類所需物質，是長期以來的夢想。然而，這種人工光合成體系進行應用嘗試時，面臨挑戰，關鍵在于如何利用太陽光中低能量的光子。紅外......
江南開學府，萬頃湖波揚；屏障九龍好，山高水又長！坐落在太湖畔的江南大學擁有120年歷史，具有厚重的文化積淀，江南大學直屬科研單位——未來食品科學中心更是個中翹楚。中心聚焦前沿交叉學科，引領世界食品科學......
俄羅斯圣彼得堡國立大學的科學家與外國同事合作，在世界上首次在石墨烯中創造出二維亞鐵磁性，所獲得的石墨烯的磁性狀態為新的電子學方法奠定了基礎，有望開發出不使用硅的替代技術設備，提高能源效率和速度。石墨烯......
記者29日從中國科學院昆明植物所獲悉，該所在植物藥可卡因的生物合成研究方面取得重要進展。相關研究成果以封面文章形式發表在國際期刊《美國化學學會雜志》上。托品烷生物堿是一類具有吡咯環和哌啶環駢合而成的托......
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/10/488484.shtm黃酮是一類主要由植物產生的多酚類化合物，在工業、食品和制藥行業廣泛應用。柚皮素作為......
長春堿(Vinblastine)，又稱長春花堿，是提取自馬達加斯加長春花的天然物質，能夠抑制微管蛋白聚合及紡錘體微管形成，從而抑制癌細胞分裂。長春堿作為抗癌藥物，其獲取受植物資源的嚴重制約。近日，丹麥......
當你沉浸于“換聲”“換臉”的游戲時，卻不知，自己或將成為這項技術的“受害者”。據歐洲刑警組織近期發布的一份觀察報告預測，到2026年，高達90%的在線內容可能是合成生成的。這意味著虛假信息的增加，包括......
近日，鄭州大學藥物研究院發布《鄭州大學藥物研究院手性藥物不對稱催化合成平臺設備采購項目》中標公告，河南昂豐科技有限公司中標該約317萬元項目。詳細信息如下：一、項目編號：豫財招標采購-2022-931......
甲基酮是一類脂肪酸衍生物，可用作信息素類殺蟲劑，也被用于香精、香料、化學合成中間體以及生物燃料調和劑。由于植物提取效率低，甲基酮主要通過烴類的化學氧化合成。代謝工程和合成生物學的發展，為利用微生物平臺......
糖基化是生物體中最普遍的蛋白質翻譯后修飾之一，與許多重大疾病的發生和發展密切相關。糖肽是聚糖與多肽結合形成的綴合物，其生物學功能是由聚糖結構和多肽序列的協同作用來實現的。由于糖肽的復雜性和難以獲得性，......
