①抗利尿：ADH與腎遠曲小管和集合管的特異性受體結合成為激素-受體復合物，激活腺苷酸環化酶，使ATP轉變成cAMP，在cAMP的作用下激活蛋白激酶，使膜蛋白磷酸化，腎小管上皮細胞對水的通透性增加，水沿著滲透梯度被動地重吸收。
②升血壓：ADH使血管和內臟平滑肌收縮，產生加壓作用。合成的ADH可用于治療食道靜脈曲張破裂出血。
③興奮ACTH釋放：ADH具有促腎上腺皮質激素釋放因子(CRF)樣促進ACTH的釋放作用，可能系直接作用于垂體前葉而刺激ACTH釋放，但并非CRF。
④在動物中有增強記憶的作用。在實驗大鼠中有促進糖原分解，抑制脂肪酸合成作用。
