抗結核病藥的用藥原則
1、早期用藥。
2、聯合用藥：種數取決于疾病的嚴重程度。
3、堅持全療程規律性用藥：患者時用時停或隨意變換用量是結核病化療失敗主要原因。
4、適宜劑量。
第一線抗結核藥：療效好，毒性低；異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺。
第二線抗結核藥：毒性較大、療效較低；對氨基水楊酸、乙硫異煙肼、氨硫脲、環絲氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。
一、異煙肼
（一）作用：對結核桿菌高度選擇性，很強的抑菌/殺菌作用。對靜止期結核桿菌有抑制作用，對繁殖期細菌有殺滅作用。對其它菌無效。單用易產生抗藥性，與其它抗結核藥聯用，延緩耐藥性的產生。
（二）機理：抑制胞壁分支菌酸 mycolic acid合成。
（三）體內過程：（1）口服、注射均易吸收。（2）分布廣。腦膜炎時，腦脊液濃度可與血漿濃度相近。（3）穿透力強，也易透入細胞內作用于已被吞噬的結核桿菌。（4）肝臟代謝，乙酰化失效。分為快代謝型、慢代謝型。
（四）臨床應用：各種類型結核。除早期輕癥肺結核或預防應用外，均宜與其它第一線藥合用。
（五）不良反應
1、神經系統反應：與Vit B6缺乏有關外周神經炎，CNS興奮，精神失常或驚厥等。
2、肝損害：老人及快代謝型者，嗜酒者多見
3、變態反應
4、胃腸反應
（六）藥物相互作用：肝藥酶抑制劑
二、利福平：
（一）優點：高效，低毒，口服方便。
（二）抗菌作用：廣譜殺菌藥，抗菌作用強
1、對結核桿菌、麻風桿菌作用強。低濃度抑菌，高濃度殺菌。
2、對G+球菌（耐藥金葡菌）強。G-球菌如腦膜炎雙球菌有效。G-桿菌如大腸、變形、流感、綠膿桿菌等也有抑制作用。
3、沙眼衣原體、某些病毒、厭氧菌有效。
（三）機制：特異性抑制細胞依賴DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成。
（四）體內過程：
1、口服吸收快而完全。
2、分布廣，腦脊液可達有效濃度。
3、穿透力強，能進入細胞，結核空洞。
4、在肝代謝，膽汁排泄→腸肝循環。
（五）應用：
（1）各型結核病 與其它抗結核藥合用。
（2）麻風病的治療。
（3）耐藥金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染。
（六）不良反應
（1）胃腸道反應 （2）過敏反應
（3）肝損害 （4）流感綜合癥
（七）藥物相互作用：可誘導肝藥酶。
三、利福定、利福噴汀
抗菌譜和利福平相同，對結核桿菌作用比利福平強，與其它抗結核藥有協同作用。對革蘭陽性和陰性菌有較強作用。利福噴汀每周給藥兩次不良反應少。療效需進一步研究總結。
四、乙胺丁醇
（一）優點：毒性小，抗藥性產生慢。
（二）抗菌作用：（1）繁殖期的結核桿菌作用較強，可殺菌。（2）對鏈霉素、NIH耐藥的結核仍有效。（3）細胞內、外均有抗菌作用。
（三）應用：與利福平或INH等合用于抗結核，單用也產生耐藥性。
（四）不良反應：球后視神經炎。
五、鏈霉素
僅有抑菌作用，作用僅次于異煙肼和利福平。穿透力弱。與其它抗結核藥合用于浸潤性肺結核、粟粒性結核等。易產生抗藥性，嚴重的耳毒性。
六、吡嗪酰胺
（一）體內過程：口服易吸收，分布廣，穿透力強（細胞內，腦脊液）。
（二）機制：進入含吞噬細胞內，轉化成吡嗪酸→殺菌。對靜止期緩慢生長的結核菌有殺滅作用。在酸性環境下抗菌增強。
（三）應用：主要用于非典型的分支桿菌和結核病的復治。宜與其它第一線藥合用。有明顯協同作用。單用易產生抗藥性，無交叉抗藥性。
（四）不良反應：（1）高劑量、長療程肝臟毒性（>3g）、（2）抑制尿酸鹽排泄，可誘發痛風。
七、對氨水楊酸
抑菌作用和穿透力均弱，多不單用。不易或很慢產生耐藥性。
（一）機制：影響葉酸代謝，類似磺胺。
（二）應用：與鏈霉素，INH等合用，增強療效，延緩抗藥性產生。與RFP不宜同時使用。
（三）不良反應：胃腸反應、過敏反應。毒性小，但發生率高。
