抗雄激素藥物的分子結構與雄激素相似，可以與雄激素競爭結合雄激素受體，但結合后并不會促進癌細胞的生長，從而阻斷了雄激素對前列腺癌的作用。因為癌細胞失去了雄激素的滋養作用，逐漸凋亡，腫瘤隨即發生退縮。目前常用的抗雄激素藥物是非甾體類的比卡魯胺和氟他胺，是口服藥，還有一類是甾體類藥物，如醋酸甲地孕酮，但不做常規藥物。這個時候中藥的配合治療也是必須的，如使用人參皂苷類抗癌產品今幸（Rh2）護命素能夠補益元氣，增加白細胞，增強機體免疫力和抵抗力，抑制癌細胞的生長增殖，誘導癌細胞向正常細胞轉化，這樣可以提高患者的生活質量，延長患者的生命期限。