從區別競爭性拮抗和非競爭性拮抗角度看，競爭性拮抗劑的效應可以被增加激動劑濃度所對抗，而非競爭性拮抗劑的效應不能被增加激動劑對抗；競爭性拮抗劑能提高ED50值，而非競爭性拮抗劑不能。
競爭性拮抗劑
藥物與受體有親和力但不產生受體激動效應，可以阻止激動劑與該受體的結合。在激動劑濃度固定時，提高可逆性競爭性拮抗劑的濃度可以逐漸抑制激動劑產生的反應。在達到一個高濃度時，拮抗劑可以完全阻止反應的發生。反之，足夠高濃度的激動劑能夠移去一定濃度的拮抗劑的作用，仍然可以達到最大效應Emax。因為拮抗作用是競爭性的，拮抗劑的存在使得激動劑要達到一個特定的反應高度時，需要提高濃度，這就使激動劑濃度-效應曲線平行右移。還有一些拮抗劑除了具有阻止激動劑與受體的結合以外，還能夠抑制受體的固有活性。從治療學角度看，這種競爭性拮抗具有的意義為：①競爭性拮抗劑的抑制程度依賴于拮抗劑的濃度。根據進入體內的藥物濃度調節用藥量，對產生需要的治療效應是有意義的。②對一種拮抗劑的臨床反應取決于與受體結合的激動劑的濃度。
非競爭性拮抗劑
結合到受體蛋白上與激動劑結合位點不同的部位，阻止激動劑引起受體激動的藥物。在量效關系曲線圖上，非競爭性拮抗通常降低反應曲線的坡度和高度，也引起一定程度的反應曲線右移。能夠結合到受體蛋白有別于激動劑結合部位的藥物，通常被稱為變構調節劑。變構調節劑能夠改變受體功能，但不激動受體，苯二氮卓類藥物是一個典型例子。