細胞內受體分布于胞漿或核內，本質上都是配體調控的轉錄因子，均在核內啟動信號轉導并影響基因轉錄，統稱核受體。
核受體按其結構和功能分為類固醇激素受體家族和甲狀腺素受體家族。類固醇激素受體（雌激素受體除外）位于胞漿，與熱休克蛋白（HSP）結合存在，處于非活化狀態。
配體與受體的結合使HSP與受體解離，暴露DNA結合區。激活的受體二聚化并移入核內，與DNA上的激素反應元件（HRE）相結合或其他轉錄因子相互作用，增強或抑制基因的轉錄。
甲狀腺素類受體位于核內，不與HSP結合，配體與受體結合后，激活受體并以HRE調節基因轉錄。