為哌嗪類鈣拮抗劑。直接作用于血管平滑肌，產生舒張血管作用，能顯著改善腦循環，并對各種血管收縮物質如5-HT、腎上腺素、緩激肽、血管緊張素胺等有拮抗作用，能緩解血管痙攣，同時有預防血管脆化的作用。其解痙作用比罌粟堿強。靜脈注射可使血壓短暫下降，但口服對血壓并無影響。對冠狀血管和末梢血管亦有良好的擴張作用，能在不影響心率和心肌耗氧量的情況下增加心排出量25%，增加冠脈血流量5倍。增加細胞內環磷腺苷(cAMP)濃度：能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成無活性的5′-AMP。本品亦有抑制組胺作用，對其他抗組胺藥無效時，可試用本品。
本藥中各成分的藥效學作用如下：桂利嗪為哌嗪類鈣通道阻滯藥，可擴張血管，能顯著改善腦循環(對病理性腦血管有選擇性，無“盜血”現象)及冠脈循環。此外，桂利嗪還有抗組胺、抗5-羥色胺、抗激肽活性及抑制補體C4活化的作用。三七提取物是從中藥三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黃酮苷。實驗研究發現三七提取物能抑制血小板聚集，降低血黏度，明顯增加心冠脈流量，降低冠脈阻力，減慢心率，降低血壓，降低心肌耗氧量。維生素E極易被氧化成維生素E基及生育醌基，故有保護心肌及腦細胞不被氧化的作用。
動物實驗發現，維生素E還可增強動物的抗寒及耐缺氧能力，降低化學物質對細胞的毒性。試用于防治老年人的心絞痛和心肌梗死，取得了較好的效果。此外，維生素E的抗氧化作用，有助于提高腦力隆膠囊制劑的穩定性、延長效期等。維生素B6在機體氧化還原等生化過程中起重要的輔酶作用，缺乏時酶活性降低，代謝過程受阻，機體抵抗力也降低。一些非特異性衰老癥狀和大腦動脈硬化癥狀，用維生素B6和維生素C后可好轉。腦力隆利用上述四種成分的作用特性，使其擴張腦血管的作用顯著而持久，在改善冠脈流量和血液流變學、溫和降壓、降低心肌耗氧量及提高制劑穩定性方面，起著協同互補的作用。