1.祛痰與鎮咳作用：
麻醉犬口服本品煎劑1g/kg，能顯著增加呼吸道粘液的分泌量，其強度可與 氯化銨相比。對麻醉貓亦有明顯的祛痰作用。有報道 桔梗皂甙的祛痰作用強于遠志，次于美遠志（PoygalasenegaL.）。而小鼠 酚紅法試驗結果則弱于遠志。桔梗所含皂甙口服時對咽喉粘膜及 胃粘膜造成某種程度的刺激，反射地引起呼吸道粘膜分泌亢進，使痰液稀釋，促使其排出，粗制桔梗皂甙有鎮咳作用。豚鼠 腹腔注射和鎮咳 半數有效量為6.4mg/kg。
2.降血糖作用：
兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲線與灌胃25-50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg連續4天灌胃，對實驗性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用藥后也見恢復，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用較水提取物強。
3.抑制胃液分泌和抗潰瘍作用：
粗制桔梗皂甙在低于1/5半數致死量的劑量時有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性潰瘍作用。100mg/kg劑量時，幾乎能完全抑制大鼠幽門結扎所致的胃液分泌。大鼠十二指腸注入25mg/kg粗制桔梗皂甙，可防止消化性潰瘍形成，其作用與皮下注射l0mg/kg阿托品相當，100mg/kg 灌胃對應激性潰瘍形成的預防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱兩倍，對大鼠醋酸所致的潰瘍模型，粗制桔梗皂甙可使潰瘍系數明顯減少，且每日25mg/kg組的療效比甘草提取物FM100每日200mg/kg組為高。
4.抗炎作用：
粗桔梗皂甙有抗炎作用，灌服1/10-1/5半數致死量 的劑量對大鼠后肢角叉菜膠性腳腫與醋酸性腫脹均有抗炎效果。灌胃小于1/10半數致死量 的劑量，每日1次，連續給藥，對大鼠棉球肉芽腫也有顯著抑制作用，且對大鼠佐劑性關節炎也有效。此種制劑還能降低過敏反應，小鼠的毛細血管通透性。腹腔注射桔梗皂甙引起的小鼠扭體反應與腹腔滲出，灌胃同一皂甙可產生抑制。桔梗無直接抗菌作用，但其水提取物可增強巨噬細胞吞噬功能，增強中性白細胞的殺菌力。提高溶菌酶的活性。
5.對循環系統的作用：
大鼠以粗制桔梗皂甙靜脈注射，可見暫時性血壓下降，心率減慢和呼吸抑制。對離體豚鼠心耳，高濃度時呈負性肌力作用。麻醉犬動脈注入200-800mg/kg粗桔梗皂甙，能降低冠狀動脈和尼肢血管的阻力，增加血流量，其強度可與罌粟堿相比。當4mg/kg靜脈注射 時也可增加冠狀動脈和后肢血流量，并伴有暫時性低血壓。據認為這種血管擴張是對外周血管的直接作用。
6.其它作用：
粗桔梗皂甙有鎮靜、鎮痛和解熱作用。能抑制小鼠自發性活動，延長環己巴比妥鈉的睡眠時間。但對電擊和戊四氮驚厥無保護作用。桔梗皂甙可降低大鼠肝內膽固醇的含量，增加膽固醇和膽酸的排泄，還有抗乙酰膽堿和抗組胺作用，能抑制乙酰膽堿與組胺引起的離體豚鼠回腸收縮。大鼠灌胃桔梗2g/kg，對雙側頸靜脈結扎造成的充血性水腫有抑制和利尿作用。體外試驗表明，本品煎劑1：10對絮狀表皮癬菌有抑制作用，本品所含的樺木醇400mg/kg時對大鼠瓦克Z56肌注腫瘤系統（SWA16）有邊緣抗腫瘤活性。