本品為長效苯二氮?類藥。苯二氮?類為中樞神經系統抑制藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神經遞質的作用，GABA 在苯二氮?受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮?受體的激動劑，苯二氮?受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮?-GABA受體-親氯離子復合物的組成部分。受體復合物位于神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氯通道的閾閥（gating）功能。GABA 受體激活導致氯通道開放，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸后神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮?類增加氯通道開發的頻率，可能通過增強 GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯系來實現。苯二氮?類還作用在 GABA 依賴性受體。
（1）抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA 在中樞神經系統的抑制，增強腦干網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮?類藥的催眠作用。
（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
（3）抗驚厥作用。可能由于增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲癇活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。
（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮?類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。