為第四代頭孢菌素，對多種β-內酰胺酶穩定，對臨床主要致病菌的抗菌活性較許多第三代頭孢菌素強，對大腸桿菌、銅綠假單胞菌、黏質沙雷菌的外膜具有良好的通透性。多數革蘭陽性菌包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的產酶菌株對頭孢匹羅敏感。對葡萄球菌的活性較頭孢他啶強8～64倍。對耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌的抗菌活性差，但對化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌高度敏感。頭孢匹羅對銅綠假單胞菌的作用較強，與頭孢他啶相似，對氨基糖苷類耐藥的銅綠假單胞菌亦有效。對腸桿菌科各屬細菌的作用與頭孢噻肟鈉相似或略強，對流感桿菌和淋球菌及其耐藥者有較高敏感性。對多數革蘭陽性菌如金葡菌等亦有效。但對脆弱桿菌作用較弱。