空腹口服本品500mg，約1小時達血藥峰濃度(Cmax)，約為18mg/L。幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者對本品的吸收可增加；在克隆病和肺囊性纖維化患者則延緩和減少；老年人的血藥濃度較青年人持久；新生兒喂奶后2小時口服本品15mg/kg，平均血藥峰濃度于6小時后達到，約為4.5mg/L。每6小時口服本品500mg后的痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內的濃度與血藥濃度基本相等，關節腔滲出液中濃度約為血藥濃度的一半。孕婦口服本品500mg后，羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度；哺乳期婦女口服本品500mg后乳汁中濃度約為5mg/L。膽汁中濃度為血藥濃度的1～4倍。本品難以透過血-腦脊液屏障。分布容積(Vd)約為0.26L/kg。蛋白結合率為10%～15%。血消除半衰期(t1/2β)為0.6～1.0小時，腎衰竭時t1/2β可延長至5～30小時，新生兒t1/2β約為6.3小時。
本品在體內不代謝，以原形經腎小球濾過和腎小管分泌排出。24小時尿中排出量為給藥量的80%。口服本品500mg后尿中峰濃度可達2200mg/L。約5%由膽汁排出，糞中含量很低。
本品可被血液透析和腹膜透析清除。