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  • 發布時間:2023-09-14 09:40 原文鏈接: 概述頭孢泊肟脂片的藥代動力學

      1、血清中濃度

      健康成人飯后單次口服本劑1片及2片時,頭孢泊肟(活性體)的血清中最高濃度出現于給藥后3~4小時,濃度分別為1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值,其為約2小時。

      另外,飯后給藥的吸收性較空腹時良好。

      2、藥代動力學參數:

      吸收速率常數Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常數Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人飯后一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6);血清蛋白結合率:人口服200mg時,0.5小時~12小時后的血清蛋白結合率約為30%;AUC:8.7±0.3μg·hr/mL(健康成人飯后一次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)、15.2±1.8μg·hr/mL(健康成人飯后一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)

      3、分布

      分布于痰液、扁桃體組織、皮膚組織、口腔組織等中。

      4、代謝及排泄

      本劑吸收時由腸管壁酯酶水解,經腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環,飯后口服12小時內的尿中回收率約為40~50%。另外,連續給本劑(2片×2次/日,共14日)未見蓄積性。

      5、腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄

      輕度腎功能損害患者(A群:7例)及中度腎功能損害患者(B群:2例),飯后30分鐘口服本劑200mg時,隨腎功能降低,Cmax增加、Tmax延長、AUC(0~12)增加。

      尿中濃度,A群在4~6小時示高峰,12小時內的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8~12小時示高峰,12小時內的尿中回收率為17.5%,隨腎功能降低,尿中排泄延遲。

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