抗菌肽要成為藥物，目前還需要解決一些問題。首先是來源問題。由于昆蟲抗菌肽的天然資源有限，化學合成和基因工程便成為獲取抗菌肽的主要手段。化學合成肽類，成本較高。而通過基因工程，在微生物中直接表達抗菌肽基因，可能造成宿主微生物自殺而不能獲得表達產物。以融合蛋白的形式表達抗菌肽基因，雖然可以克服這一缺點，但仍有表達產物少的問題。盡管來自青蛙皮膚的抗菌肽maganin類作為基因工程藥物已進入臨床II，III期實驗，但人們認為，只有每克價格低于10美元，抗菌肽才可能商品化。因此，如何提高抗菌肽的生產效率，降低成本，是應用抗菌肽必須解決的問題。其次，與傳統抗生素相比，昆蟲抗菌肽的抗菌活性還不夠理想。改造已有抗菌肽和設計新抗菌肽分子是創造高活力抗菌肽的有效途徑。這就需要進一步研究抗菌肽結構與活性的關系和作用機理，為抗菌肽分子的改造和設計提供足夠的理論依據。
