伊曲康唑及其主要代謝產物羥基伊曲康唑均為CYP3A4的抑制劑。因此，可能出現下列藥物相互作用（見表4及后附說明）：
1.本品可能降低通過CYP3A4代謝藥物的清除率，這些藥物在與本品合用時其血藥濃度升高。血藥濃度的升高可能加強或延長其治療作用和不良反應。可能時應監測這些藥物的血漿濃度，并在合用本品時調整這些藥物的劑量。在適當時，建議觀察這些藥理學作用加強或延長的臨床癥狀和體征。停藥后，伊曲康唑血藥濃度根據給藥劑量和治療持續時間逐步下降（特別是肝硬化或使用其他CYP3A4抑制劑的患者）。當使用代謝受伊曲康唑影響的藥物進行治療時，上述現象尤為明顯。
2.CYP3A4的誘導劑可能降低伊曲康唑的血藥濃度。此類藥物和本品合用時，可能影響本品的療效。因此，不推薦這些藥物和本品同時使用。
3.其他CYP3A4抑制劑可能增加伊曲康唑的血藥濃度。必須合用本品和此類藥物時，應密切觀察本品藥理學作用加強或延長后的癥狀和體征。