口服柳氮磺吡啶的絕對生物利用度小于15%，本品口服后在胃和小腸上段不崩解，至回腸末段和結腸才崩解釋出柳氮磺吡啶，被該部位細菌分解為5－氨基水楊酸和磺胺吡啶，磺胺吡啶大部分在腸道被吸收，而5－氨基水楊酸的吸收卻要少得多。
吸收： 9個健康男子，分別給柳氮磺吡啶1g。結果以原形吸收的柳氮磺吡啶少于給藥量的15%，給藥后90分鐘內血中柳氮磺吡啶可檢測到，血藥峰濃度在給藥后3～12小時出現，平均達峰時間為6小時，峰濃度為6μg/ml。磺胺吡啶及5-氨基水楊酸的達峰時間為10小時，達峰時間的延后提示藥物經過胃腸道，在腸道下部被細菌分解后吸收。磺胺吡啶在結腸吸收，生物利用度約為60%，5-氨基水楊酸在胃腸道較少吸收，生物利用度約為10～30%。
分布：靜脈注射給藥，柳氮磺吡啶的表觀分布容積（Vd）為7.5±1.6L。柳氮磺吡啶與白蛋白結合率很高（)99.3%），磺胺吡啶與白蛋白的結合率為70%，磺胺吡啶主要代謝物乙酰磺胺吡啶與血漿蛋白的結合率約為90%。
代謝：約15%給藥量的柳氮磺吡啶以原形吸收后在肝臟被代謝為磺胺吡啶及5-氨基水楊酸，其余的則被腸道細菌分解為磺胺吡啶及5-氨基水楊酸。靜脈給藥柳氮磺吡啶的t1/2為7.6±3.4hrs；磺胺吡啶主要代謝轉化為Ac磺胺吡啶，代謝速率取決于個體乙酰化表型，快乙酰化者的t1/2為10.4hrs，慢乙酰化者的t1/2為14.8hrs，磺胺吡啶也可代謝為5-OH-磺胺吡啶和N-乙酰基-5-OH-磺胺吡啶。5-氨基水楊酸在肝臟和腸中代謝為N-乙酰基-5-氨基水楊酸，乙酰化程度取決于血中的5-氨基水楊酸水平，其t1/2尚未確定。老年患者伴隨風濕性關節炎時柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它們的代謝物的t1/2均有所延長；性別對柳氮磺吡啶、磺胺吡啶、5-氨基水楊酸的代謝形式、速率沒影響。
排泄：吸收后的磺胺吡啶、5-氨基水楊酸以及它們的代謝物主要以游離形式或與葡萄糖醛酸結合后隨尿排出。腸腔中殘留的5-氨基水楊酸主要以原形及乙酰化形式隨糞便排出。靜注柳氮磺吡啶的清除率為1L/hr，腎清除率約為總清除率的37%。