局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6～12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿pH的因素、腎血流量、給藥途徑和病人的年齡,都能顯著改變局麻藥的藥代動力學參數。體外試驗氯普魯卡因的血漿半衰期成人男性為21±2秒,女性為25±1秒,新生兒為43±2秒。局麻藥分布于機體各組織的多少,也受給藥途徑的影響,血液大量灌注的器官如肝、肺、心、腦,具有較高的濃度。氯普魯卡因在血漿中被假膽堿酯酶迅速代謝,使其酯鍵水解,水解后產生β-二乙胺基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸。氯普魯卡因及其代謝產物主要經腎臟排泄,尿量和影響尿PH的因素影響其尿排泄。