a) 吸收
阿糖胞苷口服無效，僅有不到口服劑量20%的阿糖胞苷被胃腸道吸收。持續靜脈滴注可達到相對穩定的血藥濃度。
皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分鐘，血中放射活性達峰值，但明顯低于靜脈給藥的血藥濃度。
不同患者接受相同劑量的阿糖胞苷后，血藥濃度的個體差異很大。一些研究發現血藥濃度的差異與臨床緩解率密切相關，血漿藥物濃度高者獲得更多的血液緩解機會。
b) 分布
在治療劑量時，血漿濃度為0.005-1.0 mg/L ；血漿中阿糖胞苷的蛋白結合率約為13.3%，蛋白結合率與血藥濃度的高低無關。實驗證明，每12 小時經靜脈給予2 或3 g/m[sup]2[/sup]的阿糖胞苷可使大量藥物進入中樞神經系統。與鞘內給予常規劑量的阿糖胞苷相比，上述用法可使藥物在硬腦膜、軟-蛛網膜，甚至腦實質中的分布更為完全。持續皮下和靜脈滴注常規劑量的阿糖胞苷時，患者腦脊液中的藥物濃度與給藥速率無關。
c) 生物轉化
阿糖胞苷經脫氧胞苷激酶和其他核苷酸激酶代謝生成三磷酸核苷，后者為一種有效的DNA 多聚酶抑制劑。阿糖胞苷在白血病原始細胞和正常骨髓中通過磷酸化作用轉化成活性形式。阿糖胞苷迅速被細胞苷脫氨基酶脫氨基形成無活性的代謝產物阿糖尿苷(1-β-D-arabinofuranosyluracil)。這個過程主要發生在肝臟，但在血液和其他組織中也有少量代謝。激酶和脫氨基酶水平的平衡狀況似是決定細胞對阿糖胞苷敏感和耐藥的重要因素。
d) 排泄
本品快速靜脈注射后，從血漿中的消除呈雙相。初期有一個半衰期約為10 分鐘的分布相，隨后為半衰期約1-3 小時的消除相。
24小時后，約占給藥量80%的放射活性能從尿中回收，其中90%以阿糖尿苷(1-β-D-arabinofuranosyluracil)的形式排泄。