在為期2年的大鼠致癌性研究中，伊馬替尼給藥方案為15、30和60㎎/kg/天,結果60㎎/kg/天組的雄性大鼠和≥30㎎/kg/天組的雌性大鼠的壽命顯著縮短,顯示有明顯統計學意義。死亡大鼠的組織病理學結果表明心肌病(雄性和雌性)、慢性進展性腎病(雌性)和包皮腺乳頭狀瘤是主要的死因。出現腫瘤變化的靶器官有腎臟、膀胱、尿道、包皮腺和陰蒂腺、小腸、甲狀旁腺、腎上腺和胃部無腺體區。伴有腫瘤損害的靶器官中未觀察到毒性效應水平(非觀測級毒性反應，no observed effect Ievels，NOEL)的劑量為:腎臟、膀胱、尿道、小腸、甲狀旁腺、腎上腺和胃部無腺體區30㎎/kg/天，包皮腺和陰蒂腺15㎎/kg/天。
包皮腺/陰蒂腺的/乳頭狀瘤/癌瘤的發生率在30和60㎎/kg/天劑量水平時較明顯,相當于人每日暴露量400㎎/天或800㎎/天劑量水平的O.5-4或0.3-2.4倍(根據AUC評價),而340㎎/m2的劑量水平則相當于兒童(根據AUC評價)每日暴露量的0.4-3.0倍。60㎎/kg/天劑量水平時，腎臟腺瘤/癌瘤、膀胱和尿道乳頭狀瘤、小腸腺癌、甲狀旁腺腺瘤、腎上腺的良性和惡性髓質腫瘤以及無腺體胃部乳頭狀瘤/癌瘤易發生。
以上大鼠致癌性研究結果與人類的關聯性目前不詳。來自于臨床試驗和自發性不良事件報告的安全性數據分析尚未證明接受伊馬替尼治療的患者的惡性腫瘤發病率高于普通人群。
早期臨床前試驗中尚未證實心血管系統、胰腺、內分泌器官和牙齒的非腫瘤損害。在某些動物中，引起心功能不全的最重要體征包括心肌肥厚和心臟擴大。