可改變甲磺酸伊馬替尼血漿濃度的藥物
CYP3A4抑制劑：健康志愿者同時服用單劑酮康唑（CYP3A4抑制劑）后，甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加（平均最高血漿濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）可分別增加26%和40%），尚無與其它CYP3A4抑制劑（如：伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素）同時服用的經驗。
CYP3A4誘導劑：健康志愿者服用利福平后，伊馬替尼的清除增加3.8倍（90%可信區間=3.5-4.3倍）Cmax、AUC（0-24）和AUC（0-8）分別下降54%、68%和74%。在臨床研究中發現，同時給予苯妥英藥物后，甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度降低，療效減低。其它誘導劑如地塞米松、卡他咪嗪和含有St John麥汁浸膏制劑等，可能有類似問題，但尚未進行專門研究，因此同時服用這些藥物時須謹慎。
甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度
甲磺酸伊馬替尼使辛伐他丁（CYP3A4底物）的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。當同時服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物（如環孢素、哌咪清）時應謹慎。甲磺酸伊馬替尼可增加經CYP3A4代謝的其他藥物（如苯二氮卓類、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑、和H毫克－COA還原酶抑制劑等）的血漿濃度。
在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下，甲磺酸伊馬替尼還可在體外抑制細胞色素P450異構酶CYP2D6的活性，因此在與本品同時服用時，有可能增加全身與CYP2D6底物的接觸量，盡管尚未作專門研究，用藥時仍應謹慎。
甲磺酸伊馬替尼在體外還可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同時服用華法令后可見到凝血酶原時間延長。因此在本品治療的始末或更改劑量時，若同時在用雙香豆素，應短期監測凝血酶原時間。
應告知病人避免使用含有對乙酰氨基酚的非處方藥和處方藥。