白藜蘆醇在體內具有相對較低的生物利用度，研究表明，白藜蘆醇在小腸和肝臟內代謝產物的生物利用度大約為 1%。白藜蘆醇在動物體內代謝迅速，血漿中5min即可達到峰值。動物體內代謝研究發現，白藜蘆醇在鼠、豬、狗等哺乳類動物中，主要以白藜蘆醇硫酸酯化和葡萄糖醛酸苷化產物的形式進行代謝。研究證實白藜蘆醇以結合型分布到哺乳類動物不同組織中，且白藜蘆醇更多地吸收分布于血流灌注豐富的器官，如肝臟、腎臟、心臟和腦。通過對白藜蘆醇在人體內的代謝研究發現，正常人體口服后血漿中白藜蘆醇濃度出現“雙峰現象”，而iv給藥（靜脈注射）無此現象；口服后血漿中白藜蘆醇代謝產物以葡萄糖醛酸苷化和硫酸酯化為主。直結腸癌患者口服白藜蘆醇后，左側結腸吸收低于右側，并得到6種代謝產物白藜蘆醇-3-O-葡糖苷酸、白藜蘆醇-4′-O-葡糖苷酸、白藜蘆醇-3-O-硫酸酯、白藜蘆醇-4′-O-硫酸酯等白藜蘆醇硫酸酯及葡糖醛苷酸化合物。