血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動脈血栓形成的關鍵性起始步驟，血栓形成是急性冠脈缺血綜合征即不穩定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術后心臟缺血性并發癥的主要病理生理學問題。
鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白工IIb/IIIa受體拮抗劑，該受體是與血小板聚集過程有關的主要血小板表面受體。鹽酸替羅非班阻止纖維蛋白原與糖蛋白IIb/IIIa結合，因而阻斷血小板的交聯及血小板的聚集。
體外試驗顯示，鹽酸替羅非班可抑制一磷酸腺苷(ADP)誘導的血小板聚集及延長健康人與冠心病病人的出血時間(BT)，這表明鹽酸替羅非班可強效抑制血小板功能。抑制的時間與藥物的血漿濃度相平行。停用鹽酸替羅非班注射液后，血小板功能迅速恢復到基線水平。
鹽酸替羅非班注射液以0.15μg/kg/min的速度輸注4小時，與阿司匹林合用可近乎最大的程度地抑制血小板聚集，對延長出血時間有輕度的相加作用。
在不穩定型心絞痛病人，鹽酸替羅非班靜脈兩步輸注方案（在肝素及阿司匹林應用條件下負荷輸入0.4ug/kg/min 30分鐘，而后O.lug/kg/min 48小時），于輸注期間可以抑制體外ADP誘導的血小板聚集約90%及延長出血時間2.9倍。在30分鐘負荷輸注時可迅速抑制并在輸注期間保持這種抑制程度。
在冠脈血管成形術病人中應用鹽酸替羅非班，兩步靜脈輸注方案（負荷推注lOug/kg 5分鐘，而后維持輸注0.15ug/kg/min 16-24小時），與肝索及阿司匹林聯用，幾乎對所有病人都可達到抑制體外ADP誘導的血小板聚集大于90%。5分鐘推注并維持輸注可快速達到近乎最大程度的抑制。停止輸注本品后，血小板功能迅速恢復到基線水平。