本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg，連續服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)，一般第5天血藥濃度達穩態，由于本品具有首過效應，因此，藥代動力學參數的個體差異較大。
人肝臟微粒體酶的離體試驗表明，本品主要通過細胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝，當與CPY3A4抑制劑酮康唑同服時，本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅霉素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西米替丁(CYP2D6 和CYP3A4抑制劑)同時服用，血漿氯雷他定濃度增加。
6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學與成年人類似，13名兒童志愿者(8-12歲)口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動力學指數(AUC和Cmax)與成年人口服等量糖漿的藥代學指數無顯著差異。
12位健康老年人(66-78歲)口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別位18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。
與6名腎功正常(肌酐清除率≥80mL/min)的受試者比，12位慢性腎功不全患者(肌酐清除率≤30mL/min)口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別位7.6h和23.9h。血透并不影響本品在慢性腎功不全患者體內的藥代動力學過程。
與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。