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  • 發布時間:2023-08-18 14:00 原文鏈接: 概述艾得辛的藥代動力學

      24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。

      艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例,主要藥代動力學參數無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。

      口服治療劑量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小時達血藥濃度峰值。每日2次,多次給藥后3日內達到穩態濃度。平均穩態濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml) ,平均表觀分布容積0.20 L·kg,平均血漿清除率0.0133 L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期為10.5小時,觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。

      未在特殊人群,包括老人、兒童和肝腎功能不全的患者中進行藥代動力學試驗。

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