1、影響酮康唑吸收的藥物
引起患者胃酸減少的藥物會使本品的吸收下降。
2、影響酮康唑代謝的藥物
酮康唑主要通過CYP3A4代謝。酶誘導藥物,如利福平、利福布丁、卡馬西平、異煙肼、奈韋拉平和苯妥英,會明顯降低酮康唑的生物利用度而降低療效。因此,不建議與強酶誘導劑合用。
利托那韋會增加酮康唑的生物利用度,因此二者合用時,應酌減酮康唑的用量。
3、酮康唑對其它藥物代謝的影響
一些藥物通過肝臟P450酶特別是CYP3A4族酶代謝。酮康唑可抑制這些藥物的代謝,而導致這些藥物的作用(包括副作用)增強和/或時間延長包括不良反應。例如:
(1)在使用本品的同時,禁止合用的藥物有:
-由于本品與CYP3A4底物合用會增加這些藥物的血漿濃度,而可能導致QT間期延長和個別出現尖端扭轉型室速,因此本品禁止與下列藥物合用:特非那丁、芐普地爾、阿司咪唑、鹵泛群、左醋美沙朵(左美沙酮)、咪唑斯汀、西沙必利、多非利特、奎尼丁、匹莫齊特、苯丙胺、舍吲哚;
-由于合用多潘立酮可能會導致QT間期延長,因此本品禁止與多潘立酮合用;
-禁止與三唑侖和咪達唑侖口服制劑合用;
-禁止與經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑合用,如:辛伐他汀、洛伐他汀;
-禁止與麥角生物堿,如雙氫麥角胺、麥角新堿、麥角胺和甲麥角辛堿合用;
-禁止與尼索地平合用;
-禁止與伊立替康合用;
-禁止與依維莫司合用。
(2)以下藥物慎與口服酮康唑合用。如合用時,必要的情況下應酌減劑量,且需監測血漿濃度、療效或副作用。
-口服抗凝血藥物;
-HIV蛋白酶抑制劑,如茚地那韋、沙奎那韋;
-一些抗腫瘤藥物,如長春花堿、白消安、多烯紫杉醇、厄洛替尼、伊馬替尼;
-經CYP3A4代謝的鈣通道阻滯劑,如二氫吡啶和維拉帕米(可能);
-一些免疫抑制劑:環孢菌素、他克莫司、雷帕霉素;
-一些經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑,如阿伐他汀;
-一些糖皮質激素,如布地奈德、氟地松、地塞米松、甲基強的松龍;
-地高辛(通過抑制P-糖蛋白);
-其它:卡馬西平、丁螺環酮、阿芬太尼、芬太尼、西地那非、阿普唑侖、西洛他唑、溴替唑侖、靜脈用咪達唑侖、喹硫平、瑞格列奈、利福布丁、甲基強的松龍、三甲曲沙、伊巴斯汀、索利那辛、瑞波西汀、托特羅定。
4、偶有病例報道本品有類似戒酒硫樣反應,表現為面部潮紅、皮疹、外周水腫、惡心和頭痛,這些癥狀在數小時內可完全消失。