本品為腦血管擴張藥,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用,選擇性地噌加腦血流量,此外還能抑制血小板凝集,降低人體血液粘度,增強紅細胞變形力,改善血液流動性和微循環,促進腦組織攝取葡萄糖,增加腦耗氧量,改善腦代謝。
1、毒理作用
尚未見注射給藥的毒性資料。
2、重復給藥
大鼠連續5周分別經口給予本品5、25、125、625mg/kg,兩組高劑量致動物體重的增長受到抑制,動物攝水量增加,肝臟和腎臟重量增加,腎上腺皮質囊狀帶中微小脂質滴增多;在625mg/kg組,出現了可能由于本品代謝物所致的尿、糞便顏色變黑,甲狀腺和腎上腺重量增加,甲狀腺濾泡上皮肥大等。以上變化在停藥后恢復。本試驗的無毒性劑量為25mg/kg。大鼠連續26周每日經口給予本品5、20、80mg/kg,大劑量組動物出現了一過性體重增長的抑制和肝臟重量的增加,在雄性大鼠中還出現了腎小管上皮輕度腫大和變性,但血液生化學指標未見異常改變。犬連續6個月每日經口給予本品5、25mg/kg,未見動物死亡,血液生化學檢查、組織學檢查未見異常改變。
3、生殖毒性
大鼠妊娠前和妊娠后經口給予本品25~125mg/kg/日,未見到雌性大鼠繁殖能力和胎仔發育出現異常,但高劑量組的動物出現體重增長的抑制,肝臟、腎臟及腎上腺重量的增加。大鼠器官形成期,經口給予本品5、25、125mg/kg/日,大劑量組出現胎仔死亡增加和發育抑制;家兔器官形成期經口給予本品1、5、25、125mg/kg/日,5mg/kg/日劑量以上給藥組動物出現流產。兩種動物的活仔皆無異常。也未見致畸作用。大鼠試驗結果表明,本品可通過乳汁分泌,若必須使用本品時,應終止哺乳。