阿司匹林是最早被應用于抗栓治療的抗血小板藥物，已經被確立為治療急性心肌梗死（AMI），不穩定心絞痛及心肌梗死（MI）二期預防的經典用藥。作用原理是阿司匹林通過與環氧化酶（cyclooxygenase，COX）中的COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的羥基發生不可逆的乙酰化，導致COX失活，繼而阻斷了AA轉化為血栓烷A2（TXA2）的途徑，抑制PLT聚集。
COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2（PGI2）過程中的關鍵限速酶，在人體內有COX-1和COX-2兩種形式，COX-1是PLT固有的。臨床研究表明，對各種缺血性心腦血管疾病患者以及其他高危人群短期或長期阿司匹林治療對預防在隨后可能發生的心肌梗死、腦卒中、血管性死亡方面有明確的益處，但在最佳劑量和阿司匹林抵抗問題上仍存爭議。隨著對抗血小板聚集藥物研究的不斷深入，臨床面臨的主要問題是確定抗血小板聚集藥物的療效和副作用的實驗室監測指標。
①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用于下視丘）的可能性；
②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由于該品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關；
③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；
④抗風濕作用：該品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在于消炎作用；
⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶（prostaglandin cyclooxygenase）、從而防止血栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的生成而起作用（TXA2可促使血小板聚集）。此作用為不可逆性。