纖溶現象與機體在生理或病理狀態下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關，亦與纖溶引起的機體反應、各種出血癥狀及變態反應等的發生發展和治愈相關聯。氨甲環酸可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態反應、消炎效果。
1、抗纖維蛋白溶酶作用：氨甲環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位（LBS）強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。
2、止血作用：異常亢進的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時，氨甲環酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。
3、抗變態反應、消炎作用：氨甲環酸可抑制引起血管滲透性增強、變態反應及炎癥性病變的激肽及其它活性肽的產生（豚鼠、大鼠)。