本品為最常用的尿嘧啶抗代謝藥，在體內先經過一系列反應變成氟尿嘧啶脫氧核苷酸，然后發揮效應（影響DNA合成）；尚能在體內轉化為氟尿嘧啶核苷摻入RNA，從而干擾蛋白質合成。主要作用在S期，但對其他各期細胞也有一定作用。易透過血腦屏障，易進入腦組織及腫瘤轉移灶。約10%～30%原型由尿中排出，約60%～80%在肝內滅活變為CO2和尿素，分別由呼吸道和尿排出。本品抗瘤譜廣。
