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  • 發布時間:2022-04-29 11:02 原文鏈接: 氨基糖苷類抗生素的發展歷史

      人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈霉素,這一結構系從鏈霉菌分泌物中分離獲得,主要應用于對結核病的治療。鏈霉素有比較嚴重的耐藥性問題,且會損害第八對腦神經造成耳聾,對鏈霉素的結構改造一直以來都是研究的課題,但始終沒有成功的案例。

      1957年,人們從卡那霉素鏈霉菌Streptomyceskanamyceticus中提取出卡那霉素,用于治療革蘭氏陰性菌感染,為了解決卡那霉素耐藥菌株的問題,人們在卡那霉素的基礎上進行結構改造,開發了阿米卡星、妥布霉素等新藥。

      1963年,人們從小單孢菌發酵液中分離了慶大霉素,這是一種氨基糖苷類物質的混合物,有較好的抗革蘭氏陰性菌和相對低的毒性,應用比較廣泛。

      1970年代,人們又從鏈霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷類抗生素,這些新藥雖然抗菌活性沒有此前發現的藥物高,但是耳毒性和腎毒性卻大大降低,比較早的氨基糖苷類藥物更加安全。

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