藥理毒理
本品為苯二氮?類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癎模型有對抗作用,對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳,對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發作性放電,也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用于中樞神經系統的苯二氮?受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABA A受體的結合,促進氯通道開放,細胞過極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。
藥代動力學
蛋白結合率約為80%,表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過血腦屏障,幾乎全部在肝臟內代謝,代謝產物以游離或結合形式經尿排出。T 1/2為26~49小時。