正常成人肌內注射本品1g后，1小時～2小時達血藥峰濃度(C max)，血藥峰濃度為52.9mg/L，12小時血中濃度尚有3.3mg/L；靜脈注射和靜脈滴注本品1g后，即刻血藥峰濃度分別為178.2mg/L和106.0mg/L，12小時后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。頭孢哌酮僅能進入炎性腦脊液，化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液內藥物濃度為0.95～7.2mg/L，為血藥濃度的1％～4％。腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液中蛋白含量的增高而增高。本品能透過血-胎盤屏障，足月產婦靜脈注射本品1g，2小時后母體血、胎兒臍帶血和羊水中的藥物濃度分別為52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L，胎盤及臍帶組織中的藥物濃度分別為5.5mg/kg和1.2mg/kg。本品約40%以上從膽汁中排出，膽汁中濃度為血藥濃度的12倍。本品在前列腺、骨組織、腹腔滲出液、子宮內膜、輸卵管等組織和體液中濃度較高，痰液、耳溢液、扁桃體和上頜竇粘膜亦有良好分布。本品的蛋白結合率高，為70％～93.5％。不同途徑給藥后的血消除半衰期（t 1/2β）約2小時，腎功能嚴重減退時（內生肌酐清除率[7ml/min）或嚴重肝病伴肝功能減退時，t 1/2β將延長。血液透析可清除本品。出生時體重低的新生兒t 1/2β為2.2小時。本品在體內不代謝，主要經膽汁排泄，嚴重肝功能損害或有膽道梗阻者，尿中排泄量可達90％。