單劑量注射用醋酸卡泊芬凈經1小時靜脈輸注后,其血漿濃度下降呈多相性。輸注后立即出現-個短時間的α相。接著出現一個半衰期為9至11小時的β相。另外還會出現一個半衰期為40-50小時的γ。影響卡泊芬凈血漿清除的主要機制是藥物分布而不是排出或生物轉化。大約75%放射性標記劑量的藥物得到回收:其中有41%在尿中,34%在糞便中。卡泊芬凈在給藥后的最初30個小時內,很少有排出或生物轉化。卡泊芬凈與白蛋白的結合率很高(大約97%)。通過水解和N-乙酰化作用卡泊芬凈被緩慢地代謝。有少量注射用醋酸卡泊芬凈以原型藥形式從尿中排出(大約為給藥劑量的1.4%)。原型藥的腎臟清除率低。