本藥靜脈注射后的血清濃度和劑量呈正比，并呈雙指數衰減。本藥肌內和皮下注射后的血藥峰濃度是靜脈注射的1/10，達峰時間為2-6小時，肌內注射的生物利用度為34%。如24小時持續靜脈滴注300萬U本藥后，血藥濃度可達100pmol/L。
主要分布于肺、肝、腎、脾，其分布半衰期為12.9分鐘。主要代謝器官為腎臟，腎組織中的組織蛋白酶D可分解本藥，使其在血中快速除，清除半衰期為85分鐘，清除率約120ml/min。
