活血藥一般都有改善血流動力學的作用，有擴張外周血管、提高心肌供血供氧量、改善腦血循環及增加病變器官血流量的作用；還有改善血液流變學的作用，可改善血液的濃度、黏稠度、凝固性及血細胞聚集性的狀態；有抗血栓形成、增強機體血液抗凝系統活性的作用。部分藥物能改善微循環，多以通過改善微血管血流速度、解除微血管痙攣、降低毛細血管通透性而實現的。有些藥有活血調經的作用，能加強子宮收縮；有些藥則有鎮痛作用；也有些藥有抗炎作用，可能與改善微循環、減少炎性滲出、加強對炎性滲出物的吸收及自身的抗菌作用有關；還有些藥可調節體液及細胞免疫，有類似免疫抑制劑的作用；某些藥還有抑制纖維組織增生的作用。
活血藥廣泛用治心血管系統疾病，如冠心病、心絞痛、心肌梗塞等；腦血管疾病，如腦血管栓塞、腦血管痙攣等；血管病，如血栓閉塞性脈管炎、靜脈炎等；廣泛性、彌漫性微循環障礙病；自身免疫性疾病，如硬皮病、紅斑狼瘡、結節性動脈炎等；增生性病變，如慢性肝脾腫大、結節性肉芽腫、麻風樣結節、類風濕性關節炎、絲蟲病引起的象皮腫、腹腔內粘連性病變、瘢痕疙瘩等；婦科疾病，如月經不調、盆腔炎、子宮肌瘤、宮外孕、胎兒胎前死亡、胎盤滯留等；各種炎癥，如扁桃體炎、咽炎、中耳炎、癤腫、乳腺炎、蜂窩組織炎、骨髓炎、外傷及燒傷感染等疾患；各種疼痛病證，如瘀血阻滯的胃腸道、肝膽疼痛、神經痛、術后疼痛、痛經、分娩痛、產后宮縮痛等；某些藥可用治宮頸癌、外陰癌、皮膚癌、唇癌等。