藥代動力學
本品給藥后在肝內水解釋放出氯霉素,肌內注射吸收慢,血藥濃度僅為口服等量氯霉素的一半,1/3為無活性的酯化物,靜注后平均血藥濃度與口服氯霉素相近。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中。腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜炎癥時可達血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者可達50%~99%。
本品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環,胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%~80%。藥物也可穿透血-眼屏障進入房水、玻璃體液,并可達治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表觀分布容積(Vd)為0.6~1L/kg。蛋白結合率約為50%~60%。血消除半衰期(t1/2?)成人為1.5~3.5小時,腎功能損害者3~4小時,嚴重肝功能損害者t1/2?(4.6~11.6小時);出生2周內新生兒t1/2?為24小時,出生2~4周者為12小時,大于1個月的嬰幼兒為4小時。在肝內游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。
在24小時內5%~10%以原形由腎小球濾過排泄,80%以無活性的代謝物由腎小管分泌排泄。透析對氯霉素的清除無明顯影響。
用法用量
臨用前加滅菌注射用水使溶解。稀釋后靜脈滴注或靜脈注射。以下劑量以氯霉素計算成人一日劑量1.5~3g,每6~8小時給藥1次。小兒每日按體重25~50mg/kg,每6~8小時給藥1次。新生兒一日劑量不超過25mg/kg。但新生兒用藥在條件許可時須監測血藥濃度,根據結果調整給藥方案,無監測條件者不宜應用本品。本品靜脈注射給藥時不宜過快,每次注射時間至少1分鐘以上。本品亦可肌內注射。