藥理毒理
藥理作用 甲磺酸麥角生物堿是天然麥角生物堿的4種雙氫衍生物的等比例混合物,包括甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀和甲磺酸二氫-α-麥角隱亭、甲磺酸二氫-β-麥角隱亭。該混合物對α-腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺受體具有部分激動和/或拮抗作用。本品給藥可減低多巴胺代謝中的高香草酸含量,但不降低5-羥吲哚(5-HIAA)的含量,因此其臨床效果可能與二氫麥角堿導致多巴胺代謝抑制的多巴胺樣活性有關。本品還可縮短腦循環時間,改善腦電活動和受損組織的代謝活動,但其機理尚不清楚。 毒理研究 遺傳毒性 :麥角生物堿的多項遺傳毒性研究結果均為陰性。 生殖毒性 :動物試驗中發現有著床抑制作用。動物試驗中觀察到胎仔死亡及缺氧性畸形,懷孕大鼠給予麥角柯寧堿1 mg可使其胎仔產生眼及心臟缺陷。大鼠孕期給予50倍人用量的甲磺酸麥角生物堿,出現仔鼠出生時體重降低。生殖組織α-腎上腺素受體豐富,理論上講,服用雙氫麥角毒堿可以改變生殖道的活動性,但是尚無試驗動物或人體上出現與該活性相關不良反應的文獻報道。
藥代動力學
單劑量口服后,吸收迅速,吸收率約25%。達峰時間為0.5-1.5小時。由于廣泛的首過效應,生物利用度在5-12%之間。消除相為雙相,分別為1.5-2.5小時的短半衰期(α相)和13-15小時的長消除相(β相)。主要通過膽汁排泄。