藥代動力學
甲磺酸托烷司瓊口服血漿藥時曲線符合一級吸收二室模型,吸收半衰期約30分鐘,達峰時間(t max)約為2.5小時,口服6mg時,其高峰濃度(C max)約為20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)約為10小時;連續5天口服24mg,藥物在體內的處置沒有改變,血漿中的藥物也沒有出現蓄積作用。絕對生物利用度約76%。表觀分布容積(V)約為350升。蛋白結合率約71%。 甲磺酸托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化,再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物,最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出比例為5:1)。代謝物對5-HT3受體的作用極弱,故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β相)約7~10小時,在代謝不良者中,該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分鐘,其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中,盡管經腎清除的比例不變,但總體清除率卻降低為0.1-0.2升/分鐘。這種降低可導致消除半衰期延長約4-5倍、AUC值提高5-7倍,而C max和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中,經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。 在劑量超過10毫克、每天二次的多天用藥期間,參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和,并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而,即使在代謝不良者中,這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此,如果采用5毫克/天、共六天的給藥方案,不必擔心藥物的蓄積作用。
包裝
鋁塑板裝。