肝腎功能正常的患者口服給藥后伊達比星被快速吸收，達峰時間為2－4 小時，并從體循環中清除，其終末血漿半衰期在10－35 小時之間，大部分藥物經代謝生成活性代謝產物伊達比星醇，而該代謝產物的清除更慢，血漿半衰期在33－60 小時之間。絕大部分藥物是以伊達比星醇的形式經膽汁排出體外，1－2%的原形藥物，最多4.6%的伊達比星醇經尿液排出。伊達比星的生物利用度按原形藥物計為18－39%, 而當按它的活性代謝產物伊達比星醇計算時，則較高(29－58%)。在按藥理學反應計算時，其有效生物利用度接近35％。 在白血病患者體內進行的細胞內(有核血細胞和骨髓細胞)藥物濃度的研究表明，吸收迅速，幾乎和藥物在血漿中同時出現。 伊達比星和伊達比星醇在有核血細胞和骨髓細胞中的濃度比在血漿中濃度高二百倍以上，但伊達比星和伊達比星醇在血漿和細胞中的消除速率幾乎相同。