伊達比星屬于細胞毒藥物，是一種DNA 嵌入劑，作用于拓撲異構酶II，從而抑制核酸合成。 該化合物具有高親脂性，與多柔比星和柔紅霉素相比，細胞對藥物的攝入增加。 與柔紅霉素相比，伊達比星具有更廣的抗腫瘤譜，靜脈或口服用藥對鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]體外試驗[/u] 人和鼠的體外實驗表明，與多柔比星和柔紅霉素相比，蒽環類耐藥細胞對伊達比星顯示出較低程度的交叉耐藥性。 動物心臟毒性研究提示伊達比星比多柔比星和柔紅霉素具有更高的治療指數。其主要代謝產物伊達比星醇在體內和體外的試驗動物模型中均顯示出良好的抗腫瘤活性。在大鼠實驗中，伊達比星醇的心臟毒性明顯低于相同劑量的伊達比星。 [u]臨床前安全性數據[/u] 口服給藥比靜脈給藥毒性約低三倍，且口服給藥時胃腸道毒性并沒有增加。 口服給藥與靜脈給藥或其他蒽環類藥物相比，具有相同的毒性作用靶器官（血液淋巴系統和免疫系統、胃腸道、心臟、肝臟、腎臟、睪丸）。當靜脈給藥時，已證明肝臟和腎臟對毒性更加敏感，胃腸道和睪丸的毒性則相同。 與其他蒽環類藥物一樣，即便是口服給藥，鹽酸伊達比星仍被認為具有致突變、致畸和潛在的致癌性。