藥理毒理
伊達比星屬于細胞毒藥物，是一種DNA 嵌入劑，作用于拓撲異構酶II，從而抑制核酸合成。 該化合物具有高親脂性，與多柔比星和柔紅霉素相比，細胞對藥物的攝入增加。 與柔紅霉素相比，伊達比星具有更廣的抗腫瘤譜，靜脈或口服用藥對鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]體外試驗[/u] 人和鼠的體外實驗表明，與多柔比星和柔紅霉素相比，蒽環類耐藥細胞對伊達比星顯示出較低程度的交叉耐藥性。 動物心臟毒性研究提示伊達比星比多柔比星和柔紅霉素具有更高的治療指數。其主要代謝產物伊達比星醇在體內和體外的試驗動物模型中均顯示出良好的抗腫瘤活性。在大鼠實驗中，伊達比星醇的心臟毒性明顯低于相同劑量的伊達比星。 [u]臨床前安全性數據[/u] 口服給藥比靜脈給藥毒性約低三倍，且口服給藥時胃腸道毒性并沒有增加。 口服給藥與靜脈給藥或其他蒽環類藥物相比，具有相同的毒性作用靶器官（血液淋巴系統和免疫系統、胃腸道、心臟、肝臟、腎臟、睪丸）。當靜脈給藥時，已證明肝臟和腎臟對毒性更加敏感，胃腸道和睪丸的毒性則相同。 與其他蒽環類藥物一樣，即便是口服給藥，鹽酸伊達比星仍被認為具有致突變、致畸和潛在的致癌性。
藥代動力學
肝腎功能正常的患者口服給藥后伊達比星被快速吸收，達峰時間為2－4 小時，并從體循環中清除，其終末血漿半衰期在10－35 小時之間，大部分藥物經代謝生成活性代謝產物伊達比星醇，而該代謝產物的清除更慢，血漿半衰期在33－60 小時之間。絕大部分藥物是以伊達比星醇的形式經膽汁排出體外，1－2%的原形藥物，最多4.6%的伊達比星醇經尿液排出。伊達比星的生物利用度按原形藥物計為18－39%, 而當按它的活性代謝產物伊達比星醇計算時，則較高(29－58%)。在按藥理學反應計算時，其有效生物利用度接近35％。 在白血病患者體內進行的細胞內(有核血細胞和骨髓細胞)藥物濃度的研究表明，吸收迅速，幾乎和藥物在血漿中同時出現。 伊達比星和伊達比星醇在有核血細胞和骨髓細胞中的濃度比在血漿中濃度高二百倍以上，但伊達比星和伊達比星醇在血漿和細胞中的消除速率幾乎相同。