屬廣譜抗菌素，其抗菌譜、抗菌原理和應用與四環素基本相同。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原蟲也對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。
本品對淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對土霉素也耐藥。多年來由于四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌對土霉素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。四環素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。本品對腸道感染，包括阿米巴痢疾，療效略強于四環素。與四環素有密切的交叉耐藥性。