納美芬為阿片拮抗劑，是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉阿片藥物的呼吸抑制、鎮靜和低血壓作用。藥效學研究顯示，在完全逆轉劑量下納美芬的作用持續時間長于納洛酮。納美芬無阿片激動活性，不產生呼吸抑制、致幻效應或瞳孔縮小。在無阿片激動劑存在時給予納美芬未見藥理學作用。 研究中未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或濫用傾向。在阿片依賴者中，納美芬可產生急性戒斷癥狀。 毒理研究 遺傳毒性 納美芬Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞遺傳學試驗結果均為陰性。在人淋巴細胞分裂中期試驗中，在有外源性代謝活化時可見微弱但有顯著統計學意義的基因斷裂作用，而在無外源性代謝活化時未見該作用。 生殖毒性 大鼠經口給予納美芬在劑量高達1200mg/m2/天時，未見對生育力、生殖行為和子代存活率的影響。 大鼠和家兔經口給予納美芬劑量分別高達1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔靜脈注射給予納美芬劑量高達96mg/m2/天(為人用劑量的114倍)，未見生育力損害或對胎仔的影響。